【药品名称】通用名称:
氟脲嘧啶片
英文名称:Fluorouracilum Tablets
商品名称:氟脲嘧啶片
【是否处方】处方药
【是否医保】否
【运动员慎用】否
【性 状】本品为白色片。
【药理作用】在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。
【药代动力学】本品主要经肝脏分解代谢,大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于半小时内到达脑脊液中,并可维持3小时, t1/2为10~20分钟, t1/2β为20小时。
【适 应 症】抗肿瘤药。用于结肠癌、直肠癌、胃癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌及皮肤癌等。
【用法用量】口服 一次0.1~0.2g 一日0.3~0.6g。
【不良反应】1、恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4 周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等; 2、长期应用可导致神经系统毒性; 3、偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危险。
【禁 忌】
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的'毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
【注意事项】
用药期间应严格检查血象。
【相互作用】曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用,应先给甲氨喋呤4~6小时后再给予氟尿嘧啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
【贮 藏】遮光,密闭保存。
【规 格】50mg
【批准文号】国药准字H44020127
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