阿卡波糖的说明书

2019-03-06 说明书

　　【药品名称】

　　阿卡波糖。别名拜糖平。

　　【主要成份】

　　化学名：O-4,6-双脱氧-4-[[（1S，4R，5S，6S）4，5，6-三羟基-3-（羟甲基）-2-环已烯基-1- 氨基]-α-D-吡喃葡萄糖基（1→4）-O-α-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-D-吡喃葡萄糖。

　　分子式：C25H4

　　【性状】

　　本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

　　【药理作用】

　　阿卡波糖为一种α葡萄糖苷酶抑制剂，是复杂的低聚糖，其结构类似寡糖，这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α葡萄糖苷酚可逆地结合，抑制各种α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麦芽糖（双糖）、麦芽三糖及糊精（低聚糖）进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。

　　【药动力学】

　　口服阿卡波糖0.3g后，血浆药物浓度达峰时间2h，峰浓度为0.097μg/ml，8h后减少50%。长期服用未见药物在体内积蓄。在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀胱、肝、肾分布浓度较高，单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h，血浆消除半衰期为9.6h，血浆蛋白结合率很低。主要在肠道降解或以原形方式随粪便中排出，肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。

　　降解产物亦随粪便排泄，仅微量由尿液中排泄，尿液中的原形药物只有1.7%。静脉注射阿卡波糖0.1g后，2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%，24h达90%，其他途径排泄约10%。另有研究证明阿卡波糖口服的.生物利用度仅为1%～2%。由此可见，口服后很少被吸收。

　　【适应症】

　　阿卡波糖片可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。

　　【禁忌症】

　　对阿卡波糖过敏者、18岁以下患者、怀孕及哺乳期妇女、有明显消化或吸收障碍的慢性功能紊乱者、因肠胀气而可能恶化的情况（如Roemheid综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）禁用。

　　【用法用量】

　　口服剂量需个体化，一般1次50～200mg，一日3次，饭前服用。口服：50～100mg一日3次，可从小剂量开始，每隔1～2周调整一次。必须与饭同服。

　　开始剂量：50mg一日1次，随后增至50mg一日2～3次，平均用量100mg一日3次。

　　【注意事项】

　　1、服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

　　2、本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖会下降至低血糖的水平，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。个别病倒有低血糖昏迷发生。

　　3、个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地地高辛的剂量。